Схемы приема азитромицина при различных иппп. Схемы приема азитромицина при различных иппп Способ и дозировка

14.12.2020 | Красота

Ноников В.Е., Константинова Т.Д., Макарова О.В., Евдокимова С.А.

Эпидемиологическая ситуация в последние годы характеризуется возросшей этиологической значимостью таких возбудителей, как микоплазма и хламидии, распространенной сенсибилизацией населения к производным пенициллина и сульфаниламидам, значительным ростом резистентности многих микроорганизмов к наиболее часто применяющимся антибиотикам . В немалой степени возрастание резистентности явилось следствием многолетнего шаблонного применения в амбулаторной практике ко-тримоксазола и полусинтетических тетрациклинов. В последние годы в поликлиниках шире стали применяться фторхинолоны - результатом стало формирование штаммов, устойчивых к этим препаратам.

Первый из макролидов - эритромицин был создан в 1952 г., но препараты этого ряда применялись редко до драматической вспышки легионеллезных пневмоний (80-е годы ХХ века), сопровождающейся 30% летальностью. Довольно быстро было установлено, что макролиды являются оптимальными препаратами для лечения инфекций, вызываемых внутриклеточными инфекционными агентами (легионеллой, микоплазмой, хламидиями), и это привело к широкому применению этой группы антибиотиков. Был создан ряд новых препаратов для перорального и парентерального применения, различающихся по показателям фармакокинетики и фармакодинамики.

Основу химической структуры макролидов составляет макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от числа атомов углерода в лактонном кольце выделяют 14-членные (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин), 15-членные (азитромицин) и 16-членные (джозамицин, мидекамицин, спирамицин) макролиды.

Азитромицин относится к подклассу азалидов, потому что один атом углерода в его кольце заменен атомом азота. Структурные особенности отдельных препаратов определяют различия в фармакокинетических характеристиках, переносимости, возможности лекарственных взаимодействий, а также некоторые особенности антимикробной активности. Азитромицин характеризуется уникальной клеточной кинетикой, быстрым и интенсивным проникновением в клетки и интерстициальные ткани, высокими уровнями распределения антибиотика в тканях и относительно низкими в крови.

Азитромицин хорошо подавляет грамположительные (пневмококки, стрептококки, стафилококки) и грамотрицательные (моракселла, гемофильные палочки) микроорганизмы и внутриклеточные агенты (хламидии, микоплазму, легионеллу, уреаплазму). Другие макролиды (кроме кларитромицина), менее активны в отношении гемофильных палочек . Если учесть, что в этиологической структуре внебольничных пневмоний лидирующие позиции занимают пневмококки, гемофильные палочки, микоплазма, хламидии, а обострения хронического бронхита (хронической обструктивной болезни легких), как правило, вызваны пневмококками, гемофильными палочками, моракселлой (реже - микоплазмой и хламидиями), становится ясно, что азитромицин нередко является предпочтительным антибиотиком для лечения пульмонологических больных.

В странах Западной и Южной Европы широкое применение макролидов привело к росту (до 30%) резистентности к ним пневмококков. Соответствующие показатели резистентности в нашей стране по различным оценкам не превышают 4-8%. Особенности азитромицина определяются не только спектром действия, но и созданием высоких концентраций в легочной паренхиме и альвеолярных макрофагах. Сравнение концентраций, создаваемых в различных биосредах, показывает, что концентрации азитромицина в легочной паренхиме в 8-10 раз, а в альвеолярных макрофагах в 800 раз выше, чем в сыворотке крови. Таким образом, этот препарат должен быть высокоэффективен именно при лечении легочной патологии.

Азитромицин сохраняется в очаге инфекции в течение 4-5 и более дней в зависимости от дозы и тканевой структуры. Благодаря освобождению антибиотика из фагоцитов при их деструкции концентрация в очаге инфекции быстро возрастает . Высокое внутриклеточное проникновение и накопление в клетках и инфицированных тканях обусловливает эффективность азитромицина, превышающую действие других антибиотиков, при инфекциях, вызываемых внутриклеточными патогенами, в том числе возбудителями опасных инфекционных заболеваний (бруцеллез, туляремия и др.).

Особенностью фармакодинамики макролидов является длительный постантибиотический эффект, вследствие которого при использовании антибиотика в минимальных ингибирующих концентрациях после его отмены действие антибиотика продолжается. В отношении азитромицина считается доказанным постантибиотический эффект продолжительностью до 90 часов, и это позволяет сократить продолжительность антибактериального лечения.

Аллергическая сенсибилизация к макролидам сравнительно редка. Среди побочных эффектов преобладают желудочно-кишечные проявления и, возможно, часть из них обусловлена способностью макролидов усиливать моторику кишечника. Побочные эффекты более часты при использовании эритромицина. Токсические и аллергические побочные эффекты при использовании азитромицина редки .

Азитромицин разрешен к медицинскому применению в нашей стране в нескольких лекарственных формах: капсулы по 0,25 г, таблетки по 0,5 г, порошок для суспензии 2,0 г, порошок для иньекций по 0,5 г. Таким образом, антибиотик может применяться перорально, внутривенно и в режиме ступенчатой терапии. Препарат удобен по режиму дозирования (вводится один раз в сутки). С учетом длительного постантибиотического эффекта азитромицина этот антибиотик часто применялся (и применяется) короткими 3-5 дневными курсами. Лекарственная форма - порошок для приготовления суспензии (2,0 г азитромицина) подразумевает лечение однократным приемом антибиотика.

Особенности фармакокинетики позволяют применять азитромицин один раз в сутки. Естественно, что препараты, применяемые один-два раза в сутки обладают большей комплаентностью и охотно используются больными. Существуют различные схемы перорального применения азитромицина. Наиболее распространенной при лечении легочных заболеваний является дозировка 500 мг в первые сутки лечения и 250 мг каждые 24 часа в последующие 4 дня. При такой схеме длительность лечения пневмонии 5 дней. Сроки лечения пневмоний, вызванных обычными бактериальными агентами (пневмококки, стрептококки, гемофильные палочки и др.), могут быть сокращены до трех дней, если ежесуточная доза составляет 500 мг. Продолжительность лечения пневмоний, вызванных микоплазмой и хламидиями - 14 дней, а легионеллезных пневмоний - 21 день.

Собственный опыт применения азитромицина на протяжении 15 лет основан на лечении этим антибиотиком более 1500 больных пневмониями, причем с высокой эффективностью применялись все описанные схемы пероральной терапии, ступенчатая терапия, лечение азитромицином в сочетании с b-лактам-ными антибиотиками.

По данным отделения пульмонологии Центральной клинической больницы в 1984 г. макролиды (применялся только эритромицин) составляли лишь 9% в структуре применявшихся антибиотиков. В 2004 г. частота их применения утроилась (27,3%), уступая только b-лактамным антибиотикам. Использовались 5 пероральных препаратов, из которых чаще всего (80%) применялся азитромицин. Значительная частота назначения макролидов объясняется подъемом заболеваемости хламидийной и микоплазменной инфекциями, а также широким использованием сочетаний макролидов с b-лактамными антибиотиками при невозможности этиологической расшифровки.

По данным микробиологических исследований мокроты в качестве ведущего этиологического агента инфекций органов дыхания по-прежнему доминирует (52,1%) пневмококк. Кроме пневмококка, из мокроты выделялись культуры зеленящего стрептококка, гемофильных палочек. Редко выявлялись грамотрица-тельные микроорганизмы и стафилококки. В последние годы значительно возросла частота микоплазменных и хламидийных инфекций, причем внутриклеточные агенты нередко являются причиной эпидемических очагов в семьях и коллективах.

Показаниями для назначения азитромицина являются инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллофарингит, острый средний отит, синусит), а также бронхиты и внебольничные пневмонии. Так называемые атипичные пневмонии вызываются внутриклеточными агентами-вирусами, микоплазмой (50% всех случаев), хламидиями, легионеллой. Азитромицин является наилучшим антибиотиком для лечения большинства из них. Инфекция часто передается от человека к человеку (в последние годы пришлось наблюдать несколько семейных и служебных вспышек микоплазменных и хламидийных пневмоний). Этиологический диагноз возможен путем выявления специфических антител класса IgM в сыворотке крови или сероконверсии (при исследовании парных сывороток).

Изучение клинических проявлений микоплазменных пневмоний показало, что характерен продромальный период в виде недомогания и респираторного синдрома, проявляющегося ринофарингитом, трахеобронхитом , реже отитом. Развитие пневмонии быстрое, иногда постепенное с появлением лихорадки или субфебрилитета . Ознобы и одышка не характерны. Кашель, часто непродуктивный или с отделением слизистой мокроты, является доминирующим симптомом. У 30-50% больных типичным является пароксизмальный, непродуктивный, мучительный, коклюшеподобный кашель низкого тембра, иногда сопровождающийся затруднением вдоха . Эти пароксизмы кашля нередко обусловлены развитием феномена трахео-бронхиальной дискинезии, при которой значительно возрастает подвижность pars mempanacea трахеи и крупных бронхов. При аускультации выслушиваются сухие и/или локальные влажные хрипы. Крепитация и признаки уплотнения легочной ткани отсутствуют. Плевральный выпот развивается редко. Нередки внелегочные симптомы: миалгии (обычно боли в мышцах спины и бедер), обильная потливость, мышечная слабость, артралгии, поражения кожи и слизистых, желудочно-кишечные нарушения, головные боли, иногда бессонница.

При рентгенологическом исследовании выявляют типичную пневмоническую инфильтрацию легочной паренхимы (чаще очагового и многоочагового характера), однако у 20-25% больных определяются лишь интерстициальные изменения, а изредка на стандартных рентгенограммах (особенно выполненных в жестком режиме) патологии не отмечается. Поэтому в случаях, когда клинически пневмония не вызывает сомнений, а результаты рентгенографии не доказательны - может использоваться компьютерная рентгеновская томография, обеспечивающая подтверждение диагноза благодаря просмотру изображения в различных режимах и отсутствию для метода скрытых зон.

Феномен трахео-бронхиальной дискинезии выявляется при выполнении форсированных экспираторных легочных проб. Характерным является появление дополнительных «ступеней» на спирографической кривой. Более точно наличие этого синдрома может быть доказано при рентгеноскопии трахеи с кашлевой пробой.

Лейкоцитарная формула периферической крови обычно не изменена. Возможен небольшой лейкоцитоз или лейкопения. Изредка отмечают немотивированную анемию. Посевы крови стерильны, а мокроты неинформативны.

Для микоплазменных пневмоний характерна диссоциация некоторых клинических признаков: высокая лихорадка в сочетании с нормальной лейкоцитарной формулой и слизистой мокротой; низкий субфебрилитет с проливными потами и тяжелой астенизацией. Таким образом, микоплазменная пневмония имеет определенные клинические особенности, сопоставление которых с эпидемиологической ситуацией позволяет принять правильное решение о выборе антибактериального препарата.

При хламидийной инфекции развитию пневмонии нередко предшествует респираторный синдром в виде недомогания и фарингита, протекающего с сухим кашлем при нормальной или субфебрильной температуре тела. Развитие пневмонии подострое с появлением ознобов и лихорадки. Кашель быстро становится продуктивным с отделением гнойной мокроты. При аускультации в ранние сроки выслушивают крепитацию, более стабильным признаком являются локальные влажные хрипы. При долевых пневмониях определяют укорочение перкуторного звука, бронхиальное дыхание, усиление бронхофонии. Хламидийные пневмонии могут осложняться плевритом, который проявляется характерными плевральными болями, шумом трения плевры. При плевральном выпоте перкуторно определяется тупость, а при выслушивании - резкое ослабление дыхания. Некоторые больные переносят высокую лихорадку относительно легко. У детей описано коклюшеподобное течение хламидийных пневмоний, что связано с нередким развитием трахеобронхиальной дискинезии, являющейся характерным признаком и при легочном хламидиозе у взрослых. Из внелегочных проявлений чаще (5%) встречаются синуситы, значительно реже - миокардиты и эндокардиты. Рентгенологические находки чрезвычайно вариабельны. Выявляют инфильтративные изменения в объеме одной и более долей, нередко инфильтрация носит интерстициальный характер. В типичных случаях лейкоцитарная формула не изменена, однако нередко отмечается лейкоцитоз с нейтрофильным сдвигом

Больная Х., 15 лет, госпитализирована в отделение пульмонологии на 7-й день болезни. В школе вспышка острой респираторной инфекции. В классе у 5 из 25 учеников диагностирована пневмония. У пациентки диагноз пневмонии установлен на 2-й день болезни. Начата терапия амоксициллином/клавуланатом по 2,0 г/сут. Лечение в течение 5 дней без эффекта. Все дни сохранялась лихорадка до 38-38,5°С. При поступлении состояние средней тяжести. Температура тела 38,5°С. Клинические и рентгенологические данные соответствуют правосторонней нижнедолевой пневмонии. В анализе крови умеренный лейкоцитоз без нейтрофильного сдвига в лейкоцитарной формуле. Назначен азитромицин перорально по 500 мг/сут. Через несколько часов после первого приема антибиотика температура тела нормализовалась. При обследовании в сыворотке крови обнаружены в высоких титрах антитела к хламидиям класса IgM. Азитромицин применялся 12 дней. Исход - выздоровление.

В данном клиническом наблюдении основой для правильной клинической оценки и выбора эффективного антибиотика (азитромицин) явились характерный эпидемиологический анамнез и отсутствие эффекта от 5-дневной терапии усиленным b-лактамным антибиотиком в эффективной дозе.

Кроме монотерапии азитромицином, этот антибиотик нередко назначается в сочетании с b-лактамными препаратами. Если пациент госпитализируется по поводу пневмонии средней тяжести или тяжелого течения, часто практикуется тактика деэскалации, подразумевающая использование для исходной терапии сочетания антибиотиков и обычно это сочетание b-лактамного препарата (аминопенициллины, цефалоспорины, карбапенемы) с макролидом, который назначается исходя из возможности легионеллезной или хламидийной инфекции. В последующем, после уточнения диагноза один из препаратов отменяется.

Несколько лет назад на 4-й день болезни в наше отделение был госпитализирован пациент Н., 42 лет. При поступлении состояние тяжелое: температура тела 39,0°С, нестабильная гемодинамика, ЧД - 36 в 1 мин. Клинически и рентгенологически - двусторонняя многодолевая (инфильтрация 3-х долей) пневмония. Лейкоцитоз 22,0 с палочкоядерным сдвигом 30%. Назначена антибактериальная терапия: меропенем 4,0 г/сут. внутривенно в сочетании с азитромицином 500 мг/сут. перорально. Применены прессорные амины и глюкокортикостероиды внутривенно, использована оксигенотерапия. Показатели гемодинамики удалось стабилизировать в течение 4 часов и дальнейшее применение стероидов и прессорных аминов прекращено. Этиологически пневмония расшифрована, как легионеллезная (в сыворотке крови обнаружены антитела к легионелле в титре 1:1024). Длительность лечения азитромицином - 18 дней, меропенемом - 4 суток (препарат отменен после установления диагноза легионеллеза). Оксигенотерапия использовалась 7 дней. Исход - выздоровление.

Можно обоснованно полагать, что исход заболевания у наблюдавшегося пациента представлялся бы сомнительным, если бы эмпирическая антибактериальная терапия проводилась лишь меропенемом, а азитромицин назначался только после установления легионеллезной природы пневмонии.

Это наблюдение побудило нас проводить деэскалационную антибактериальную терапию (b-лактамный антибиотик + макролид) почти у половины больных пневмониями и во всех случаях лечения пневмоний тяжелого течения.

При тяжелом течении пневмонии антибиотики применяются внутривенно. При внутривенном использовании азитромицин дозируется по 500 мг каждые 24 часа.

Следует считаться с затратами на антибактериальную терапию, которые могут быть весьма значительными. В последние годы успешно применяется так называемая ступенчатая терапия. При использовании азитромицина по этой методике лечение начинается с внутривенного применения антибиотика по 500 мг каждые 24 часа. По достижении клинического эффекта (обычно через 2-3 дня), когда антибактериальная терапия обеспечила улучшение состояния больного, сопровождающееся снижением или нормализацией температуры тела, уменьшением лейкоцитоза, возможен переход на пероральное применение азитромицина (если предполагается хорошая всасываемость) по 0,25-0,5/24 часа. При высокой эффективности подобной методики она отличается меньшей стоимостью не только вследствие различия цен на парентеральные и таблетированные препараты, но и за счет уменьшения расхода шприцев, капельниц, стерильных растворов. Такая терапия легче переносится пациентами и реже сопровождается побочными эффектами.

Внутривенное и ступенчатое применение азитромицина обычно используется при лечении пневмоний тяжелого течения. При лечении других бронхолегочных инфекций, как правило, можно ограничиться пероральной терапией.

Приведенные данные и собственный многолетний опыт свидетельствуют о том, что в настоящее время азитромицин занимает одну из основных позиций в лечении бронхолегочных инфекций.

Литература
1. Практическое руководство по антиинфекционной химиотерапии (Под ред. Л.С.Страчунского, Ю.Б.Белоусова, С.Н.Козлова) // Смоленск, МАКМАХ, 2007.- 464 с.
2. Ноников В.Е. Атипичные пневмонии: второе рождение макролидов //Новый медицинский журнал.-1995.-№ 1.-с.5-7
3. Ноников В.Е. Тактика антибактериальной химиотерапии пневмоний //РМЖ.-1997.-Том 5.-№ 24,- с.1568-1578
4. Ноников В.Е. Антибиотики-макролиды в пульмонологической практике // Атмосфера: пульмонология и аллергология.-2004.- № 2 (13).- с.24-26
5. Bartlett J. Pocket Book of Infectious Diseases Therapy //Lippincott Williams & Wilkins.-2005-6.- 349p.
6. Zackom H. Pulmonary Differential Diagnosis //W.B.Saunders.- 2000.- 885 p

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori. Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Форма выпуска препарата Азитромицин

субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 1 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 2 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 5 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 15 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 25 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый 50 кг барабан 1; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 3 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 4 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 5 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 6 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 7 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 8 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 9 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг; субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг барабан полиэтиленовый 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг барабан полиэтиленовый 1; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 25 кг барабан полиэтиленовый 1;

Фармакодинамика препарата Азитромицин

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект. Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Фармакокинетика препарата Азитромицин

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность - 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 - 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет - снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Использование препарата Азитромицин во время беременности

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - B. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению препарата Азитромицин

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Побочные действия препарата Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей - снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта. Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит. Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко - ангионевротический отек, анафилактический шок. Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) - бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Способ применения и дозы препарата Азитромицин

Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, 1 раз в сутки. При инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей - по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г). При неосложненном уретрите и/или цервиците - однократно 1 г (4 капс. по 250 мг). При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - по 1 г (4 капс. по 250 мг) в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г). При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - по 1 г (4 капс. по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии. Детям назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5–10 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг). В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.

Передозировка препаратом Азитромицин

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха. Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Взаимодействия препарата Азитромицин с другими препаратами

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды - ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия - вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Меры предосторожности при приеме препарата Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Условия хранения препарата Азитромицин

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата Азитромицин

Принадлежность препарата Азитромицин к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01F Макролиды и линкозамиды

В клинической практике использование противомикробных средств может быть эмпирическим (лекарства подбираются с учётом спектра действия на предполагаемого возбудителя) или этиологическим, основанным на результатах бактериологического посева на чувствительность флоры к антибактериальным препаратам.

Многие инфекционные заболевания, например, пневмонии или пиелонефриты, требуют применения комбинации антибиотиков.

Для грамотного составления схем подобного лечения, необходимо четко понимать типы фармакологического взаимодействия лекарственных средств и знать, какие лекарства допустимо применять вместе, а какие категорически противопоказано.

Также, при составлении комплексной терапии учитывают не только основное заболевание и его возбудителя, но и:

возраст пациента, наличие беременности и период лактации;
клинические противопоказания и аллергические реакции в анамнезе;
функцию почек и печени;
хронические заболевания и базовые лекарства, принимаемые пациентом (гипотензивная терапия, коррекция сахарного диабета, противосудорожные средства и т.д.), назначенные антибиотики (далее встречается сокращение АБП) должны хорошо сочетаться с плановой терапией.

Результатом фармакодинамического взаимодействия лекарственных средств может быть:

синергизм (усиление фармакологического эффекта);
антагонизм (снижение или полное устранение лекарственного воздействия на организм);
снижение риска развития побочных эффектов;
усиление токсичности;
отсутствие взаимодействия.

Как правило, чистые бактерицидные (уничтожающие возбудителя) и бактериостатические средства (подавляющие рост и размножение представителей патогенной флоры) не сочетают между собой. Это объясняется, в первую очередь, их механизмом действия. Бактерицидные препараты максимально эффективно действуют на организмы в стадии роста и размножения, поэтому применение бактериостатиков может стать причиной развития лекарственной устойчивости.

Важно понимать, что такое разделение по типу действия на бактерии не является абсолютным, и разные АБП могут давать различный эффект в зависимости от назначенной дозы.

Например, увеличение суточной дозы или длительности применения бактериостатического средства, приводит к его бактерицидному действию.

Также, возможна избирательность действия на определённые возбудители. Будучи бактерицидными антибиотиками, пенициллины дают бактериостатический эффект против энтерококков.

Таблица совместимости антибиотиков по типу действия

Бактерицидное	Бактериостатическое

Сочетание антибиотиков между собой с учётом дозировки и типа действия на флору позволяет расширить спектр действия и увеличить эффективность проводимой терапии. Например, с целью предупреждения антибактериальной резистентности у синегнойной палочки возможно комбинирование антисинегнойных цефалоспоринов и карбапенемов, либо аминогликозидов с фторхинолонами.

Рациональные комбинации антибиотиков для лечения энтерококков: дополнение пенициллинов аминогликозидами или применение триметоприма, в сочетании с сульфаметоксазолом.
Расширенным спектром действия обладает комбинированный препарат второго поколения: , сочетающий и Тинидазол ® .
Эффективно сочетание цефалоспоринов и метронидазола ® . Тетрациклины комбинируют с гентамицином, для усиления действия на внутриклеточные возбудители.
Аминогликозиды комбинируют с рифампицином, для усиления действия на серрации (часто рецидивирующие заболевания верхних дыхательных путей). Также комбинируются с цефалоспоринами, для повышения эффективности в отношении энтеробактерий.

Совместимость антибиотиков между собой: таблица

Категорически запрещены комбинации
Цефалоспорины и Аминогликозиды.	За счёт взаимного потенцирования нефротоксического эффекта, возможно развитие острой почечной недостаточности, интерстициальных нефритов.
Хлорамфеникол ® и Сульфаниламиды.	Фармакологически не совместимы.
, , Аминогликозиды и Фуросемид ® .	Резкое усиление ототоксичного эффекта, вплоть до полной потери слуха.
Фторхинолоны и нитрофураны.	Антагонисты.
Карбапенем ® и другие бета-лактамы.	Выраженный антагонизм.
Цефалоспорины и Фторхинолоны.	Тяжёлая лейкопения, явный нефротоксичный эффект.
Запрещено смешивать и вводить в одном растворе (шприце):
Пенициллины не смешивают с аскорбиновой кислотой, витаминами группы В ® , аминогликозидами.
Цефалоспорины (особенно цефтриаксон ®) не сочетают с глюконатом кальция.
и гидрокортизон.
Карбенициллин ® с канамицином ® , гентамицином ® .
Тетрациклины с сульфаниламидами не сочетают с гидрокортизоном, солями кальция, содой.
Все антибактериальные препараты, абсолютно, не сочетаемы с гепарином.

Пенициллины

Антибиотики этого ряда не назначают одновременно с аллопуринолом, в виду риска развития «ампициллиновой сыпи».

Аддитивный синергизм антибиотиков (суммирование результатов действия) возникает при назначении с макролидами и тетрациклинами. Такие комбинации высоко эффективны при внебольничных пневмониях. Назначение с аминогликозидами допустимо — раздельно, так как при смешивании препаратов наблюдается их инактивация.

При назначении пероральных препаратов женщинам необходимо уточнять, используют ли они оральные контрацептивы, поскольку пенициллины нарушают их действие. В целях предупреждения нежелательной беременности рекомендовано использование барьерных методов контрацепции на время антибактериальной терапии.

Пенициллины не назначают с сульфаниламидами в виду резкого снижения их бактерицидного действия.
Важно помнить, что их назначение пациентам, длительно употребляющим антикоагулянты, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства, нежелательно в виду потенциальной возможности кровотечения.

Бензилпенициллиновую соль не совмещают с калием и калийсберегающими диуретиками, в виду повышенного риска гиперкалиемии.

Пенициллины и фторхинолоны совместимы

Возможно как комбинирование защищенных или имеющих расширенный спектр действия пенициллинов для перорального применения, с местным назначением фторхинолонов (капли), так и совмещённое системное использование (Левофлоксацин ® и Аугментин ® при пневмонии).

Цефалоспорины

Вследствие высокого риска появления перекрёстных аллергических реакций, не назначают первое поколение совместно с пенициллинами. С осторожностью назначают пациентам с непереносимостью бета-лактамных антиб. в анамнезе.

Сочетание с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами снижает свёртываемость, может стать причиной кровотечения, как правило, желудочно-кишечного в следствие гипопротромбинемии.
Комбинированное назначение с аминогликозидами и фторхинолонами приводит к выраженному нефротоксическому эффекту.

Употребление антиб. после приёма антацидов снижает усвояемость препарата.

Карбапенемы

Эртапенем ® категорически не совместим с раствором глюкозы. Также, карбапенемы не назначают одновременно с другими бета-лактамными средствами в виду выраженного антагонистического взаимодействия.

Аминогликозиды

Вследствие физико-химической несовместимости, не смешиваются в одном шприце с бета-лактамами и гепарином.

Одновременное применение нескольких аминогликозидов приводит к выраженной нефро- и ототоксичности. Также, эти препараты не комбинируются с полимиксином ® , амфотерицином ® , ванкомицином ® . Не назначаются совместно с фуросемидом.

Совместное употребление с миорелаксантами и опиодными анальгетиками может стать причиной нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Нестероидные противовоспалительные средства замедляют выведение аминогликозидов вследствие замедления почечного кровотока.

Группа хинолонов (фторхинолонов)

Одновременное употребление с антацидами снижает степень всасываемости и биодоступность антибиотика.

Не назначаются одновременно с НПВС и производными нитроимидазола в виду высокой токсичности для нервной системы и возможного появления судорог.

Являются антагонистами и производными нитрофурана, поэтому данная комбинация не назначается.

Ципрофлоксацин ® , Норфлоксацин ® , Пефлоксацин ® не применяют совместно с бикарбонатом натрия, цитратами и ингибиторами карбоангидразы, из-за риска кристаллурии и поражения почек. Также нарушают метаболизм непрямых антикоагулянтов, могут стать причиной кровотечения.
Назначение пациентам, получающим глюкокортикостероидную терапию, существенно повышает возможность разрыва сухожилий.

Нарушают действие инсулина и сахаропонижающих таблеток, не назначаются диабетикам.

Макролиды

Не применяются совместно с антацидами, в следствие снижения эффективности. Назначение с рифампицином ® снижает концентрацию макролидов в крови. Также не сочетаемы с амфинеколом ® и линкозамидами. Не рекомендовано использование у пациентов, получающих статины.

Сульфаниламиды

Имеют выраженный токсический эффект в комбинации с антикоагулянтами, противодиабетическими и противосудорожными препаратами.

Не назначаются с эстрогенсодержащими контрацептивами из-за риска маточного кровотечения.

Запрещено комбинировать с лекарственными средствами, угнетающими функцию костного мозга.

Сульфаметоксазолин/триметоприм ® (Бисептол ®) и другие антибиотики сульфаниламидов совместимы с полимиксином В ® , гентамицином ® и сизомицином ® , пенициллинами.

Тетрациклины

Не назначаются совместно с препаратами железа. Это связано с нарушением всасывания и усвояемости обоих лекарственных средств.

Сочетание с витамином А может стать причиной синдрома псевдоопухоли головного мозга.
Не сочетаются с непрямыми антикоагулянтами и противосудорожными препаратами, транквилизаторами.

Взаимодействие антибиотиков с пищей, алкоголем и травами

Приём продуктов, повышающих секрецию соляной кислоты в желудке (соки, помидоры, чай, кофе) приводит к снижению всасываемости полусинтетических пенициллинов и эритромицина ® .

Молочные продукты, с высоким содержанием кальция: молоко, сыр, творог, йогурты, значительно угнетают всасываемость тетрациклинов и ципрофлоксацина ® .

При употреблении хлорамфеникола ® , метронидазола ® , цефалоспоринов, сульфаниламидов со спиртными напитками, может развиться антабусподобный синдром (тахикардия, боли в сердце, гиперемия кожных покровов, рвота, тошнота, резкая головная боль, шум в ушах). Данное осложнение является жизнеугрожающим состоянием и может стать причиной летального исхода.

Эти препараты не следует сочетать даже со спиртовыми настойками лекарственных трав.

Сочетание сульфаниламидов и тетрациклинов со зверобоем может спровоцировать резкое повышение чувствительности кожи к действию ультрафиолетовых лучей (лекарственная фотосенсибилизация).

Вернуться к номеру

Азитромицин: респираторная специфика и уникальность

Авторы: Д.Б. УТЕШЕВ, Кафедра госпитальной терапии Московского факультета РГМУ, И.А. КРЫЛОВ, О.В. БУЮКЛИНСКАЯ, Северный государственный медицинский университет, г. Архангельск

Азитромицин является представителем азалидов — подкласса макролидных антибиотиков. Химически он отличается от макролидов наличием 15-членного лактонного кольца, содержащего атом азота. В арсенале антибактериальных средств, предназначенных для лечения респираторных инфекций, азитромицин неизменно сохраняет ведущие позиции: в зависимости от нозологической формы он используется как препарат первой линии, альтернативное средство или в комбинации с другими антибиотиками. Это обусловлено рядом исключительных особенностей азитромицина, выгодно выделяющих его среди других антибактериальных средств.

Спектр антибактериальной активности

Азитромицин обладает широким спектром антибактериальной активности, который охватывает большинство видов бактерий, вызывающих инфекции респираторного тракта. Препарат эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов, в том числе продуцирующих β-лактамазы (стрептококки, стафилококки), а также грамотрицательных бактерий (энтерококки, кишечная палочка, гемофильная палочка, шигеллы, сальмонеллы), атипичных возбудителей (Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae) , анаэробов и спирохет. Азитромицин в 2-4 раза менее активен против стафилококков и стрептококков, чем эритромицин, но превосходит его по влиянию на Haemophilus influenzae и грамотрицательные кокки. Положительной особенностью азитромицина является низкий уровень резистентности к нему микроорганизмов.

Особенности фармакокинетики

Азитромицин обладает уникальными фармакокинетическими характеристиками: прежде всего высокой степенью накопления в тканях и внутри клеток, где его уровни выше в 10-100 раз, чем в плазме крови. Данное свойство обусловлено высокой липофильностью препарата. Максимальная концентрация азитромицина определяется в легочной ткани (по сравнению с эритромицином, у которого не отмечается различий по уровню в плазме крови и в легких). Благодаря накоплению азитромицина в фагоцитах препарат распределяется в очаги инфекционного воспаления. Концентрация азитромицина в очаге инфекции достоверно выше, чем в непораженных тканях.

Азитромицину присуща метаболическая устойчивость. Он действует длительно (период полувыведения 2-4 сут.), с постантибиотическим эффектом (поддержание эффективных концентраций в очаге инфекции в течение 3-5 дней после отмены препарата) против S.pyogenes, S.pneumoniae, H.influenzae, L.pneumophila . Продолжительность постантибиотического эффекта по отношению к H.influenzae и L.pneumophila у азитромицина больше, чем у кларитромицина. Это обусловливает исключительную особенность применения азитромицина в терапии инфекций дыхательных путей — эффективность 3-5-дневных курсов лечения.

Через гематоэнцефалический барьер препарат не проникает. Элиминация происходит с мочой в неизмененном виде и с желчью. При почечной и печеночной недостаточности период полувыведения не изменяется. Препарат не влияет на микросомальную систему печени, следовательно, не возникает риска нежелательных эффектов, свойственных данному взаимодействию.

В США создана и внедрена в клиническую практику новая пероральная лекарственная форма азитромицина — микросферы с замедленным высвобождением (ЗВ). Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (FDA) одобрило применение азитромицина ЗВ для лечения внебольничной пневмонии и легких/среднетяжелых синуситов в однократной дозе на курс. По сравнению с обычной лекарственной формой азитромицин ЗВ медленнее абсорбируется в кишечнике, максимальная концентрация в плазме достигается через 2,5 ч, а биодоступность составляет 82,8 %. Применение азитромицина ЗВ характеризуется меньшей частотой возникновения диспептических расстройств. Сочетанный прием антацидных препаратов не оказывает существенного влияния на параметры фармакокинетики азитромицина ЗВ (максимальную концентрацию в плазме, площадь под фармакокинетической кривой). Внедрение азитромицина ЗВ позволило не только добиться высокой эффективности антибактериальной терапии, но и повысить комплайенс: препарат назначается однократно, обладает благоприятным профилем безопасности и переносимости.

Клиническое применение

Азитромицин получил оправданно широкое распространение в лечении патологии респираторной системы. Это обусловлено выгодным спектром антибактериальной активности, низким уровнем резистентности к нему возбудителей, особенностями фармакокинетики (высокая легочная депозиция) и хорошей переносимостью.

В сравнительном исследовании азитромицина, амоксициллина/клавуланата и комбинации цефуроксима с эритромицином при внебольничной пневмонии установлена одинаковая клиническая эффективность сравниваемых режимов, однако азитромицин характеризовался лучшей переносимостью и меньшей частотой нежелательных эффектов (12 %). В группе больных, получавших цефуроксим в сочетании с эритромицином, частота нежелательных эффектов составляла 48 % (в основном диспептические симптомы). При фармакоэкономическом сравнении эмпирической терапии азитромицином или сочетанием цефуроксима с эритромицином в режимах ступенчатой терапии установлена эквивалентная стоимость этих режимов (при этом не было учтено снижение затрат в группе азитромицина благодаря меньшей частоте нежелательных эффектов, упрощению лечебного процесса и уменьшению трудозатрат персонала).

Азитромицин наряду с другими макролидными антибиотиками является препаратом выбора для терапии атипичной (микоплазменной, легионеллезной, хламидийной) пневмонии. По некоторым данным, на долю этих внутриклеточных возбудителей приходится более 30 % всех случаев внебольничных пневмоний, а верификация этих патогенов требует применения дорогостоящих методик. В связи с этим эмпирическое использование азитромицина в лечении внебольничных пневмоний представляется обоснованным. При тяжелых пневмониях оправданно эмпирическое назначение комбинации азитромицина с цефтриаксоном.

Новая форма азитромицина (микросферы с замедленным высвобождением) применялась в однократной дозе 2 г на курс для эмпирического лечения внебольничной пневмонии и бактериальных синуситов легкой и средней степени тяжести. Однократный прием азитромицина оказался сопоставимым по эффективности с применением левофлоксацина или кларитромицина в течение 7 дней при внебольничной пневмонии или левофлоксацина в течение 10 дней при синусите. Применение новой формы азитромицина показало высокий комплайенс и хорошую переносимость.

Оправданно назначение азитромицина в качестве препарата выбора и для терапии обострений хронического бронхита, возбудителями которых, как правило, являются S.pneumoniae, M.catarrhalis, H.influenzae . Применение других макролидов считается нецелесообразным в силу отсутствия клинически значимой активности против H.influenzae .

Длительное применение азитромицина в низких дозах у больных муковисцидозом при хронической инфекции Pseudomonas aeruginosa сопровождалось уменьшением числа обострений, положительным влиянием на легочную функцию, улучшением нутритивного статуса и хорошей переносимостью препарата.

Интересными представляются данные по органопротективным свойствам азитромицина, которые могут быть обусловлены неспецифической противовоспалительной активностью и антиоксидантным действием азитромицина. Так, в одном из исследований продемонстрировано, что азитромицин обеспечивает защиту легких от повреждения, индуцированного курением. Азитромицин тормозит вызванное табачным дымом повреждение альвеолоцитов II типа, активацию ядерного фактора k В и увеличение концентрации фактора некроза опухоли a . Подобное действие, несомненно, является преимуществом данного антибиотика в терапии бронхолегочной патологии.

Представляют самостоятельный интерес данные по применению азитромицина для лечения инфекционных процессов других локализаций: урогенитального хламидиоза, сифилиса, хронического бактериального простатита (в комбинации с ципрофлоксацином), акне, болезни Лайма, хронического периодонтита.

Заключение

Уникальные фармакокинетические характеристики (накопление в тканях, метаболическая стабильность, характерный исключительно для азитромицина длительный период полувыведения), широкий спектр антибактериальной активности, включающий атипичные возбудители, наличие постантибиотического эффекта, хорошая переносимость, высокий комплайенс, низкий уровень резистентности возбудителей, наличие органопротективных свойств (противовоспалительной и антиоксидантной активности) — все это дает основания для широкого применения азитромицина при респираторных инфекциях. Клиническая эффективность азитромицина при эмпирической терапии бронхолегочных инфекций (в монотерапии и в сочетании с β-лактамами) в амбулаторных условиях и в стационаре доказана в ряде многоцентровых исследований.

Список литературы

1. Chandra R., Liu P., Breen J.D. et al. Clinical pharmacokinetics and gastrointestinal tolerability of a novel extended-release microsphere formulation of azithromycin // Clin. Pharmacokinet. — 2007. — V. 46, № 3. — Р. 247-259.

2. Fernandez-Obregon A., Patton D.L. The role of Chlamydia pneumoniae in the etiology of acne rosacea: response to the use of oral azithromycin // Cutis. — 2007. — V. 79, № 2. — Р. 163-167.

3. Geisler W.M. Management of uncomplicated Chlamydia trachomatis infections in adolescents and adults: evidence reviewed for the 2006 Centers for Disease Control and Prevention sexually transmitted diseases treatment guide-lines // Clin. Infect. Dis. — 2007. — V. 44, Suppl. 3. — Р. 77-83.

4. Guillot M., Amiour M., Hachem C. et al. Macrolides, Pseudomonas aeruginosa and cystic fibrosis // Arch. Pediatr. — 2006. — V. 13, Suppl. 1. — Р. 48-50.

5. Haggerty C.L., Ness R.B. Newest approaches to treatment of pelvic inflammatory disease: a review of recent randomized clinical trials // Clin. Infect. Dis. — 2007. — V. 44, № 7. — Р. 961-963.

6. Jarraud S., Reyrolle M., Meugnier H. et al. Legionnaires disease // Presse Med. — 2007. — V. 36, № 2, Pt. 2. — Р. 279-287.

7. Magri V., Trinchieri A., Pozzi G. et al. Efficacy of repeated cycles of combination therapy for the eradication of infecting organisms in chronic bacterial prostatitis // Int. J. Antimicrob. Agents. — 2007. — V. 29, № 5. — P. 549-556.

8. Monsel G., Canestri A., Caumes E. Antibiotherapy for early localized Lyme disease // Med. Mal. Infect. — 2007. — V. 37, № 7-8. — P. 463-472.

9. Mutak S. Azalides from azithromycin to new azalide derivatives // J. Antibiot. (Tokyo). — 2007. — V. 60, № 2. — Р. 85-122.

10. Sugiyama K., Shirai R., Mukae H. et al. Differing effects of clarithromycin and azithromycin on cytokine production by murine dendritic cells // Clin. Exp. Immunol. — 2007. — V. 147, № 3. — Р. 540-546.

11. Swainston Harrison T., Keam S.J. Azithromycin extended release: a review of its use in the treatment of acute bacterial sinusitis and community-acquired pneumonia in the US // Drugs. — 2007. — V. 67, № 5. — Р. 773-792.

12. Tamm M., Todisco T, Feldman C. et al. Clinical and bacteriological outcomes in hospitalised patients with community-acquired pneumonia treated with azithromycin plus ceftriaxone, or ceftriaxone plus clarithromycin or erythromycin: a prospective, randomised, multicentre study // Clin. Microbiol. Infect. — 2007. — V. 13, № 2. — Р. 162-171.

13. Zhang X.R., Duo L.K., Xu P.R. et al. Protection of azithromycin against pulmonary II epithelial cell injuries induced by cigarette smoke extract and relevant mechanisms // Zhongguo Dang Dai Er Ke Za Zhi. — 2007. — V. 9, № 1. — Р. 63-66.

Азитромицин и Цефтриаксон - антибактериальные средства, которые отличаются широким спектром применения. Стоит разобраться, возможно ли сочетание этих медикаментов.

Характеристика Азитромицина

Азитромицин является антибиотиком, относящимся к группе макролидов. Он считается производным Эритромицина. Его принцип действия заключается в том, что блокируется выработка белков, обеспечивающих жизнедеятельность бактерий. После употребления медикамент распределяется по тканям организма. Часть действующего вещества выводится с мочой.

Главное преимущество лекарства - устойчивость. Такой медикамент не разрушается под влиянием желудочного сока и кислот. Что касается показаний к применению подобного препарата, он используется при следующих патологиях:

в случае менингита;
при простатите и пневмонии;
когда у пациента имеются легочные или мочеполовые инфекции;
при отите и гайморите;
в случае поражения кожных покровов.
эффективен такой препарат и при терапии хламидиоза.

Применяется это лекарство для лечения пациентов, у которых запущенное поражение желудка. Помогает подобный медикамент и при язве двенадцатиперстной кишки.

Характеристика Цефтриаксона

Цефтриаксон применяется для лечения менингита и гонореи. Эффективен он:

При недостаточной функции печени и почек.
Как профилактическое средство после операций.
В случае инфекции суставов и костей.
При пиелонефрите.

Отдельно стоит сказать о фармакокинетике такого медикамента. В желчи достигается повышенная концентрация Цефтриаксона.

Этот медикамент рекомендуется употреблять с осторожностью при чувствительности к отдельным компонентам препарата. Нежелательно применять его при выраженных нарушениях функции почек. Что касается новорожденных, у которых имеется врожденная гипербилирубинемия (она встречается у недоношенных детей), этот препарат можно использовать под контролем врача.

Нежелательно взаимодействие такого средства с медикаментами, под воздействием которых понижается агрегация тромбоцитов, например, Сульфинпиразон, потому что увеличивается вероятность развития кровотечения. Усиливается антикоагуляторное действие, когда этот лекарство используется одновременно с антикоагулянтами.

Что лучше Азитромицин или Цефтриаксон

Различие этих медикаментов в их побочных эффектах. Так, при употреблении Азитромицина возможны побочные эффекты со стороны органов чувств и нервной системы: могут появиться головокружение и сонливость. У детей могут развиться конъюнктивит и тревожность.

Также при употреблении Азитромицина возможны побочные действия со стороны сердечно-сосудистой системы. Нередко появляется сердцебиение и боли в области грудной клетки.

Что касается желудочно-кишечного тракта, могут появиться диарея, рвота. Кроме того, пациенты жалуются на боли в животе, желтуху и повышение концентрации билирубина. Из побочных эффектов со стороны мочевыделительной системы проявляются нефрит и кандидоз.

Возникает и аллергическая реакция. Ее симптомы - крапивница, сыпь. Анафилактический шок развивается редко. Также редко появляются нейтрофилия и бронхоспазм.

Употребление Цефтриаксона может привести к таким побочным действиям, как эритема и крапивница. Со стороны желудочно-кишечного тракта возможно появление диареи и тошноты. Могут нарушиться вкусовые ощущения.

Распространенный побочный эффект - глоссит (воспаление языка). Возможно развитие стоматита и возникновение абдомиальной боли в области живота.

Можно ли принимать одновременно Азитромицин и Цефтриаксон

Комбинация препаратов Азитромицина и Цефтриаксона часто используется для лечения туберкулеза. Двойной эффект подобных антибиотиков усиливает бактерицидные свойства и позволяет пациенту быстрее выздороветь.

Сочетая эти медикаменты, следует быть осторожным, потому что увеличивается вероятность возникновения побочных проявлений.

Чтобы быстрее получить эффект от терапии, рекомендуется одновременно использовать таблетированную и инъекционную формы антибиотиков. Также следует помнить, что Цефтриаксон нежелательно сочетать с фторхинолонами.

Показания к совместному приему

Азитромицин и Цефтриаксон принимаются совместно при тонзиллите, синусите. Кроме того, возможно их совместное применение в случае рожи, дерматоза, когда у пациента диагностированы уретрит или болезнь Лайма.

Врачи назначают комбинацию этих медикаментов в случае заболеваний желудка, вызванных бактерией Хеликобактер. Эффективно их сочетание и при терапии импетиго.