Režimi doziranja azitromicina za različite SPI. Režimi doziranja azitromicina za različite spolno prenosive bolesti. Metoda i doziranje

14.12.2020 | ljepota

Nonikov V.E., Konstantinova T.D., Makarova O.V., Evdokimova S.A.

Epidemiološka situacija u poslednjih godina karakterizira povećan etiološki značaj patogena kao što su mikoplazma i klamidija, raširena senzibilizacija stanovništva na derivate penicilina i sulfonamide, te značajno povećanje rezistencije mnogih mikroorganizama na najčešće korištene antibiotike. Povećanje rezistencije je u velikoj mjeri posljedica dugogodišnje rutinske primjene kotrimoksazola i polusintetičkih tetraciklina u ambulantnoj praksi. Posljednjih godina, fluorokinoloni se sve više koriste u klinikama, što rezultira stvaranjem sojeva otpornih na ove lijekove.

Prvi od makrolida, eritromicin, stvoren je 1952. godine, ali su lijekovi iz ove serije rijetko korišteni sve do dramatičnog izbijanja Legionella pneumonije (80-te godine XX vijeka), praćene stopom smrtnosti od 30%. Brzo je utvrđeno da su makrolidi optimalni lijekovi za liječenje infekcija uzrokovanih intracelularnim infektivnim agensima (legionela, mikoplazma, klamidija), što je dovelo do široke primjene ove grupe antibiotika. Stvoren je niz novih lijekova za oralnu i parenteralnu primjenu, koji se razlikuju u pogledu farmakokinetike i farmakodinamike.

Osnova hemijske strukture makrolida je makrociklički laktonski prsten. U zavisnosti od broja atoma ugljika u laktonskom prstenu razlikuju se 14-člani (eritromicin, klaritromicin, roksitromicin), 15-člani (azitromicin) i 16-člani (josamicin, midekamicin, spiramicin) makrolidi.

Azitromicin pripada podklasi azalida jer je jedan atom ugljika u njegovom prstenu zamijenjen atomom dušika. Strukturne karakteristike pojedinih lijekova određuju razlike u farmakokinetičkim karakteristikama, podnošljivosti, mogućnosti interakcije lijekova, kao i neke karakteristike antimikrobnog djelovanja. Azitromicin karakteriše jedinstvena ćelijska kinetika, brz i intenzivan prodor u ćelije i intersticijska tkiva, visok nivo distribucije antibiotika u tkivima i relativno nizak nivo u krvi.

Azitromicin dobro suzbija gram-pozitivne (pneumokoke, streptokoke, stafilokoke) i gram-negativne (moraxella, Haemophilus influenzae) mikroorganizme i intracelularne agense (klamidija, mikoplazma, legionela, ureaplazma). Ostali makrolidi (osim klaritromicina) su manje aktivni protiv Haemophilus influenzae. S obzirom na to da u etiološkoj strukturi vanbolničke pneumonije vodeća mjesta zauzimaju pneumokoki, Haemophilus influenzae, mikoplazme, klamidija, a egzacerbacije kroničnog bronhitisa (kronične opstruktivne plućne bolesti), u pravilu, uzrokovane su haenemofluksom. , moraksela (rjeđe - mikoplazma i klamidija), postaje jasno da je azitromicin često antibiotik izbora za liječenje plućnih bolesnika.

U zapadnoj i južnoj Evropi, široka upotreba makrolida dovela je do povećanja (do 30%) otpornosti pneumokoka na njih. Odgovarajuće stope otpornosti u našoj zemlji, prema različitim procjenama, ne prelaze 4-8%. Karakteristike azitromicina su određene ne samo spektrom djelovanja, već i stvaranjem visokih koncentracija u plućnom parenhimu i alveolarnim makrofagima. Poređenje koncentracija stvorenih u različitim biološkim podlogama pokazuje da su koncentracije azitromicina u plućnom parenhimu 8-10 puta veće, au alveolarnim makrofagima 800 puta veće nego u krvnom serumu. Stoga bi ovaj lijek trebao biti vrlo efikasan u liječenju plućne patologije.

Azitromicin ostaje na mjestu infekcije 4-5 dana ili više, ovisno o dozi i strukturi tkiva. Zbog oslobađanja antibiotika iz fagocita prilikom njihovog uništavanja, koncentracija na mjestu infekcije brzo raste. Visoka intracelularna penetracija i akumulacija u ćelijama i inficiranim tkivima određuje efikasnost azitromicina, koja nadmašuje dejstvo drugih antibiotika, kod infekcija izazvanih intracelularnim patogenima, uključujući i patogene opasnih zaraznih bolesti (bruceloza, tularemija itd.).

Karakteristika farmakodinamike makrolida je dugotrajan post-antibiotski učinak, zbog čega, kada se antibiotik koristi u minimalnim inhibitornim koncentracijama, djelovanje antibiotika se nastavlja nakon njegovog povlačenja. Za azitromicin se smatra dokazanim postantibiotski učinak u trajanju do 90 sati, što omogućava smanjenje trajanja antibakterijskog liječenja.

Alergijska senzibilizacija na makrolide je relativno rijetka. Među nuspojavama prevladavaju gastrointestinalne manifestacije, a možda su neke od njih posljedica sposobnosti makrolida da pojačaju crijevnu pokretljivost. Nuspojave su češće kada se koristi eritromicin. Toksične i alergijske nuspojave rijetke su kod primjene azitromicina.

Azitromicin je u našoj zemlji odobren za medicinsku upotrebu u nekoliko oblika: kapsule 0,25 g, tablete 0,5 g, prašak za suspenziju 2,0 g, prašak za injekcije 0,5 g. Lijek ima prikladan režim doziranja (primjenjuje se jednom dnevno). S obzirom na dugotrajni postantibiotski efekat azitromicina, ovaj antibiotik se često koristio (i koristi se) u kratkim kursevima od 3-5 dana. Oblik za doziranje je prašak za pripremu suspenzije (2,0 g azitromicina) koja uključuje liječenje jednom dozom antibiotika.

Svojstva farmakokinetike dozvoljavaju upotrebu azitromicina jednom dnevno. Naravno, lijekovi koji se koriste jednom ili dva puta dnevno imaju veću usklađenost i pacijenti ih lako koriste. Postoje različiti režimi za oralnu primjenu azitromicina. Najčešća doza za liječenje plućnih bolesti je 500 mg prvog dana liječenja i 250 mg svaka 24 sata naredna 4 dana. Uz ovaj režim, trajanje liječenja upale pluća je 5 dana. Period liječenja pneumonije uzrokovane uobičajenim bakterijskim uzročnicima (pneumokoki, streptokoki, Haemophilus influenzae itd.) može se smanjiti na tri dana ako je dnevna doza 500 mg. Trajanje liječenja od upale pluća uzrokovane mikoplazmom i klamidijom je 14 dana, a kod legionele pneumonije - 21 dan.

Naše vlastito iskustvo upotrebe azitromicina već 15 godina zasniva se na liječenju više od 1.500 pacijenata sa upalom pluća ovim antibiotikom, a korišteni su svi opisani režimi oralne terapije, step-down terapija i liječenje azitromicinom u kombinaciji s b-laktamskim antibioticima. sa visokom efikasnošću.

Prema podacima Odeljenja za pulmologiju Centralne kliničke bolnice 1984. godine, makrolidi (korišćen je samo eritromicin) činili su samo 9% strukture korišćenih antibiotika. U 2004. učestalost njihove upotrebe se utrostručila (27,3%), odmah iza b-laktamskih antibiotika. Korišteno je pet oralnih lijekova, od kojih je najčešće korišten azitromicin (80%). Značajna učestalost propisivanja makrolida objašnjava se porastom incidencije hlamidijskih i mikoplazma infekcija, kao i raširenom primjenom kombinacija makrolida s b-laktamskim antibioticima kada je etiološka dešifriranje nemoguća.

Prema mikrobiološkim istraživanjima sputuma, pneumokok i dalje dominira kao vodeći etiološki agens respiratornih infekcija (52,1%). Osim pneumokoka, iz sputuma su izolovane kulture streptokoka viridans i Haemophilus influenzae. Gram-negativni mikroorganizmi i stafilokoki su rijetko otkriveni. Posljednjih godina značajno je porasla učestalost infekcija mikoplazmama i klamidijama, a intracelularni agensi su često uzrok epidemije u porodicama i grupama.

Indikacije za primjenu azitromicina su infekcije gornjih disajnih puteva (tonzilofaringitis, akutna upala srednjeg uha, sinusitis), kao i bronhitis i vanbolnička pneumonija. Takozvane atipične pneumonije uzrokovane su intracelularnim agensima kao što su virusi, mikoplazme (50% svih slučajeva), klamidija i legionela. Azitromicin je najbolji antibiotik za liječenje većine njih. Infekcija se često prenosi s osobe na osobu (posljednjih godina uočeno je nekoliko izbijanja mikoplazme i hlamidijske pneumonije u porodici i na poslu). Etiološka dijagnoza je moguća identifikacijom specifičnih IgM antitijela u krvnom serumu ili serokonverzijom (prilikom proučavanja uparenih seruma).

Proučavanje kliničkih manifestacija mikoplazma pneumonije pokazalo je da je karakterističan prodromalni period u vidu malaksalosti i respiratornog sindroma koji se manifestuje nazofaringitisom, traheobronhitisom, a rjeđe otitisom. Razvoj pneumonije je brz, ponekad postepen sa pojavom groznice ili niske temperature. Drhtavica i nedostatak daha nisu tipični. Dominantan simptom je kašalj, često neproduktivan ili koji proizvodi mukozni sputum. Kod 30-50% pacijenata tipičan je paroksizmalan, neproduktivan, bolan veliki kašalj niske boje, ponekad praćen otežanim udisanjem. Ovi paroksizmi kašlja često su uzrokovani razvojem fenomena traheobronhijalne diskinezije, u kojoj se značajno povećava pokretljivost pars mempanacea dušnika i velikih bronha. Prilikom auskultacije čuju se suhi i/ili lokalni vlažni hripavi. Nema crepitusa niti znakova zbijanja plućnog tkiva. Pleuralni izljev se rijetko razvija. Ekstrapulmonalni simptomi su česti: mijalgija (obično bol u mišićima leđa i bedara), obilno znojenje, slabost mišića, artralgija, lezije kože i sluzokože, gastrointestinalni poremećaji, glavobolja, a ponekad i nesanica.

Rendgenskim pregledom se otkriva tipična pneumonična infiltracija plućnog parenhima (obično žarišne i multifokalne prirode), međutim, kod 20-25% pacijenata otkrivaju se samo intersticijske promjene, a povremeno se na standardnim rendgenskim snimcima (posebno onima urađenim u tvrdi način rada). Stoga, u slučajevima kada je klinički pneumonija nesumnjiva, a rezultati radiografije nisu konačni, može se koristiti kompjuterska rendgenska tomografija, koja daje potvrdu dijagnoze zbog pregleda slike u različitim modovima i odsustva skrivenih zona za metoda.

Fenomen traheobronhijalne diskinezije otkriva se pri izvođenju forsiranih ekspiratornih plućnih testova. Karakteristična je pojava dodatnih „stepenica“ na spirografskoj krivulji. Tačnije, prisustvo ovog sindroma može se dokazati fluoroskopijom traheje uz test kašlja.

Formula leukocita periferne krvi obično nije promijenjena. Moguća je blaga leukocitoza ili leukopenija. Povremeno se primećuje nemotivisana anemija. Hemokulture su sterilne, a kulture sputuma neinformativne.

Mikoplazma pneumoniju karakterizira disocijacija nekih kliničkih znakova: visoka temperatura u kombinaciji s normalnim brojem leukocita i sluznim sputumom; slaba temperatura sa jakim znojenjem i teškom astenijom. Dakle, mikoplazma pneumonija ima određene kliničke karakteristike, čije poređenje sa epidemiološkom situacijom omogućava da donesemo ispravnu odluku o izboru antibakterijskog lijeka.

Kod klamidijske infekcije razvoju upale pluća često prethodi respiratorni sindrom u obliku malaksalosti i faringitisa, koji se javlja sa suhim kašljem pri normalnoj ili subfebrilnoj tjelesnoj temperaturi. Razvoj pneumonije je subakutni sa pojavom zimice i groznice. Kašalj brzo postaje produktivan s oslobađanjem gnojnog sputuma. Na auskultaciji u ranih datuma slušajte krepicus; stabilniji znak su lokalni vlažni hripavi. Kod lobarne pneumonije utvrđuje se skraćenje perkusionog zvuka, bronhijalno disanje i pojačana bronhofonija. Hlamidijska pneumonija može biti zakomplikovana pleuritisom, koji se manifestuje karakterističnim bolom u pleuri i bukom trenja pleure. Kod pleuralnog izljeva, tupost se utvrđuje perkusijom, a pri auskultaciji se otkriva oštro slabljenje disanja. Neki pacijenti relativno lako podnose visoku temperaturu. U djece je opisan tok klamidijske pneumonije nalik na veliki kašalj, koji je povezan sa čestim razvojem traheobronhijalne diskinezije, što je također karakterističan simptom plućne hlamidije kod odraslih. Od ekstrapulmonalnih manifestacija, sinusitis je češći (5%), a miokarditis i endokarditis znatno rjeđi. Radiografski nalazi su izuzetno varijabilni. Otkrivaju se infiltrativne promjene u volumenu jednog ili više režnjeva često je infiltracija intersticijske prirode. U tipičnim slučajevima formula leukocita nije promijenjena, ali se često opaža leukocitoza s neutrofilnim pomakom

Pacijent Kh., star 15 godina, hospitaliziran je na odjelu pulmologije 7. dana bolesti. U školi je došlo do izbijanja akutne respiratorne infekcije. U razredu je 5 od 25 učenika imalo dijagnozu upale pluća. Pacijentu je 2. dana bolesti dijagnosticirana upala pluća. Započeta je terapija amoksicilinom/klavulanatom 2,0 g/dan. Tretman 5 dana bez efekta. Povišena temperatura je trajala sve dane do 38-38,5°C. Prilikom prijema stanje je bilo umjerene težine. Tjelesna temperatura 38,5°C. Klinički i radiološki nalazi su u skladu sa pneumonijom desnog donjeg režnja. Krvni test je pokazao umjerenu leukocitozu bez neutrofilnog pomaka u formuli leukocita. Prepisan je oralni azitromicin 500 mg/dan. Nekoliko sati nakon prve doze antibiotika, tjelesna temperatura se vratila na normalu. Prilikom pregleda u krvnom serumu su otkriveni visoki titri antitela na hlamidiju IgM klase. Azitromicin je korišćen 12 dana. Ishod je oporavak.

U ovom kliničkom zapažanju, osnova za ispravnu kliničku procjenu i odabir efikasnog antibiotika (azitromicina) bila je karakteristična epidemiološka anamneza i nedostatak efekta od 5-dnevne terapije pojačanim b-laktamskim antibiotikom u efektivnoj dozi.

Uz monoterapiju azitromicinom, ovaj antibiotik se često propisuje u kombinaciji s b-laktamskim lijekovima. Ako je pacijent hospitaliziran zbog umjerene ili teške upale pluća, često se praktikuju taktike deeskalacije, koje uključuju upotrebu kombinacije antibiotika za početnu terapiju, obično kombinacije b-laktama (aminopenicilina, cefalosporina, karbapenema) s makrolidom , koji se propisuje na osnovu mogućnosti infekcije legionelom ili hlamidijom. Nakon toga, nakon što se dijagnoza razjasni, jedan od lijekova se prekida.

Prije nekoliko godina, 4. dana bolesti, pacijent N., star 42 godine, hospitaliziran je na našem odjeljenju. Prilikom prijema stanje je bilo ozbiljno: tjelesna temperatura 39,0°C, nestabilna hemodinamika, brzina disanja - 36 u minuti. Klinički i radiološki - bilateralna multilobarna (infiltracija 3 režnja) pneumonija. Leukocitoza 22,0 sa pomakom trake od 30%. Propisana je antibakterijska terapija: meropenem 4,0 g/dan. intravenozno u kombinaciji sa azitromicinom 500 mg/dan. usmeno. Korišteni su presorski amini i intravenski glukokortikosteroidi, a korištena je i terapija kisikom. Hemodinamski parametri su stabilizovani u roku od 4 sata, a dalja upotreba steroida i presor amina je prekinuta. Etiološki, pneumonija je dešifrovana kao legionela (antitijela na legionelu su otkrivena u krvnom serumu u titru 1:1024). Trajanje liječenja azitromicinom je 18 dana, meropenemom 4 dana (lijek je prekinut nakon postavljanja dijagnoze legioneloze). Terapija kiseonikom je korišćena 7 dana. Ishod je oporavak.

S razlogom se može pretpostaviti da bi ishod bolesti kod promatranog bolesnika bio upitan da je empirijska antibakterijska terapija provedena samo meropenemom, a da je azitromicin propisan tek nakon utvrđivanja legionelne prirode pneumonije.

Ovo zapažanje nas je potaknulo da provedemo deeskalirajuću antibakterijsku terapiju (b-laktamski antibiotik + makrolid) kod gotovo polovine bolesnika s upalom pluća iu svim slučajevima liječenja teške pneumonije.

Za tešku upalu pluća, antibiotici se koriste intravenozno. Kada se koristi intravenozno, azitromicin se dozira u dozi od 500 mg svaka 24 sata.

Moraju se uzeti u obzir i troškovi antibakterijske terapije, koji mogu biti prilično značajni. Posljednjih godina uspješno se koristi tzv. step terapija. Kada se koristi azitromicin ovom metodom, liječenje počinje intravenskom primjenom antibiotika od 500 mg svaka 24 sata. Nakon postizanja kliničkog efekta (obično nakon 2-3 dana), kada je antibakterijska terapija dovela do poboljšanja stanja pacijenta, praćenog smanjenjem ili normalizacijom tjelesne temperature, smanjenjem leukocitoze, moguće je prijeći na oralnu primjenu azitromicin (ako se očekuje dobra apsorpcija) na 0,25-0 5/24 sata. Iako je ova tehnika vrlo efikasna, jeftinija je ne samo zbog razlike u cijenama za parenteralne i tabletirane lijekove, već i zbog smanjene potrošnje špriceva, kapaljki i sterilnih otopina. Ovu terapiju pacijenti lakše podnose i manje je vjerovatno da će biti praćena nuspojavama.

Intravenska i postupna primjena azitromicina se obično koristi u liječenju teške pneumonije. Kod liječenja drugih bronhopulmonalnih infekcija, u pravilu se možete ograničiti na oralnu terapiju.

Prikazani podaci i naše vlastito dugogodišnje iskustvo ukazuju da azitromicin trenutno zauzima jedno od glavnih mjesta u liječenju bronhopulmonalnih infekcija.

Književnost
1. Praktični vodič za antiinfektivnu kemoterapiju (Ed. L.S. Strachunsky, Yu.B. Belousov, S.N. Kozlov) // Smolensk, MAKMAH, 2007. - 464 str.
2. Nonikov V.E. Atipična pneumonija: ponovno rođenje makrolida //New Medical Journal.-1995.-No 1.-p.5-7
3. Nonikov V.E. Taktika antibakterijske kemoterapije pneumonije //RMZh.-1997.-Vol.5.-br.1568-1578
4. Nonikov V.E. Antibiotici-makrolidi u pulmološkoj praksi // Atmosfera: pulmologija i alergologija.-2004.- br. 2 (13).- str.24-26
5. Bartlett J. Pocket Book of Infectious Diseases Therapy //Lippincott Williams & Wilkins.-2005-6.- 349p.
6. Zackom H. Plućna diferencijalna dijagnoza //W.B.Saunders.- 2000.- 885 str.

Za oralnu primenu: infekcije gornjih (streptokokni faringitis/tonzilitis) i donjih (bakterijski bronhitis, intersticijalna i alveolarna pneumonija, egzacerbacija hroničnog bronhitisa) respiratornog trakta, ORL organa (otitis media, laringitis i sinusitis), genitourituritis i genitourinarnog sistema ), kože i mekih tkiva (erizipela, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze), hronični stadijum erythema migrans (lajmska bolest), bolesti želuca i duodenum, povezan sa Helicobacter pylori. Za infuzije: teške infekcije uzrokovane osjetljivim sojevima mikroorganizama: vanbolnička upala pluća, infektivne i upalne bolesti karličnih organa.

Oblik oslobađanja lijeka Azitromicin

tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (kesa) 1 kg; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (vreća) 2 kg; tvar u prahu; polietilenska vreća (vreća) bačva 5 kg 1; tvar u prahu; polietilenska vreća (vreća) bačva 15 kg 1; tvar u prahu; polietilenska vreća (vreća) bačva 25 kg 1; tvar u prahu; polietilenska vreća (vreća) bačva 50 kg 1; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (vreća) 3 kg; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (vreća) 4 kg; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (vreća) 5 kg; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (vreća) 6 kg; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (vreća) 7 kg; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (vreća) 8 kg; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (vreća) 9 kg; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (kesa) 10 kg; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (kesa) 15 kg; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (vreća) 20 kg; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (kesa) 25 kg; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (vreća) 50 kg; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (vreća) 5 kg polietilenska bačva 1; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (vreća) 10 kg polietilenska bačva 1; tvar u prahu; dvoslojna polietilenska vreća (vreća) 25 kg polietilenska bačva 1;

Farmakodinamika lijeka azitromicin

Veže se za 50S podjedinicu ribozoma, inhibira peptidnu translokazu u fazi translacije i potiskuje biosintezu proteina, usporavajući rast i reprodukciju bakterija u visokim koncentracijama, moguć je baktericidni učinak. Spektar djelovanja je širok i uključuje gram-pozitivne (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, streptokoke grupe C, F, G, Streptococcus rezistentne, Streptococcus-rezistentne, Streptococcus rezistentne (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Tella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) mikroorganizmi, anaerobi (Bacteroides pérptoccosterpus, C. p ringens), klamidija (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae) , mikobakterije (Myco bakterija avium kompleks), mikoplazma (Mycoplasma pneumoniae), ureoplazma (Ureaplasma urealyticum), spirohete (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Farmakokinetika lijeka Azitromicin

Stabilan je u kiseloj sredini, lipofilan i brzo se apsorbuje iz gastrointestinalnog trakta kada se uzima oralno. Nakon jednokratne oralne doze od 500 mg, bioraspoloživost je 37% (efekat „prvog prolaza”), Cmax (0,4 mg/l) se stvara za 2-3 sata, prividni volumen distribucije je 31,1 l/kg, vezivanje za proteine je obrnuto proporcionalna koncentracija u krvi je 7-50%, T1/2 je 68 sati. Stabilan nivo u plazmi se postiže nakon 5-7 dana. Lako prolazi histohematske barijere i ulazi u tkiva. Također se transportuje fagocitima, polimorfonuklearnim leukocitima i makrofagima do mjesta infekcije, gdje se oslobađa u prisustvu bakterija. Prodire kroz ćelijske membrane (učinkovit protiv infekcija uzrokovanih unutarćelijskim patogenima). Koncentracije u tkivima i ćelijama su 10-50 puta veće nego u plazmi, a na mestu infekcije su 24-34% veće nego u zdravim tkivima. Visoki nivo(antibakterijski) ostaje u tkivima 5-7 dana nakon posljednje injekcije. Unos hrane značajno mijenja farmakokinetiku (u zavisnosti od doznog oblika): kapsule - smanjuju se Cmax (za 52%) i AUC (za 43%); suspenzija - povećava Cmax (za 46%) i AUC (za 14%); tablete - Cmax se povećava (za 31%), AUC se ne mijenja. U jetri se demetilira, gubi aktivnost. Klirens plazme - 630 ml/min. 50% se izlučuje nepromijenjeno žučom, 6% urinom. Kod starijih muškaraca (65–85 godina) farmakokinetički parametri se ne mijenjaju kod žena, Cmax se povećava (za 30–50%), kod djece starosti 1–5 godina, Cmax, T1/2 i AUC se smanjuju.

Upotreba azitromicina tokom trudnoće

Tokom trudnoće, moguće je ako očekivani efekat terapije premašuje potencijalni rizik za fetus. FDA kategorija uticaja na fetus je B. Dojenje treba prekinuti tokom lečenja.

Kontraindikacije za upotrebu azitromicina

Preosjetljivost (uključujući i druge makrolide), teško oštećenje funkcije jetre i/ili bubrega, starost do 16 godina (infuzije), do 12 godina s tjelesnom težinom manjom od 45 kg (kapsule, tablete), do 6 mjeseci (suspenzija) za gutanje).

Nuspojave lijeka Azitromicin

Izvana nervni sistem i čulni organi: vrtoglavica, vrtoglavica, glavobolja, parestezija, agitacija, umor, pospanost; rijetko - tinitus, reverzibilni gubitak sluha do gluvoće (kada se uzimaju u visokim dozama dugo vremena); kod djece - glavobolja (tokom liječenja upale srednjeg uha), hiperkinezija, nervoza, anksioznost, poremećaj sna, konjuktivitis. Iz kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): bol u grudima, palpitacije. Sa strane gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, dijareja, nadutost, bol u abdomenu, povećana aktivnost ALT i AST, nivo bilirubina, kolestaza, žutica; rijetko - konstipacija, promjena boje jezika, pseudomembranozni kolitis, pankreatitis, nekroza jetre, zatajenje jetre (moguće fatalno); kod djece - gubitak apetita, gastritis, kandidomikoza oralne sluznice. Iz genitourinarnog sistema: vaginalna kandidijaza, nefritis. Alergijske reakcije: osip, svrab, urtikarija; rijetko - angioedem, anafilaktički šok. Ostalo: fotosenzibilnost, eozinofilija, prolazna neutrofilija; s intravenskom primjenom (opciono) - bronhospazam, bol i upala na mjestu injekcije.

Način primjene i doziranje lijeka Azitromicin

Oralno, 1 sat prije jela ili 2 sata nakon jela, 1 put dnevno. Za infekcije gornjih i donjih respiratornih puteva, infekcije kože i mekih tkiva - 500 mg/dan tokom 3 dana (doza kursa - 1,5 g). Za nekomplikovani uretritis i/ili cervicitis - 1 g (4 kapsule po 250 mg) jednom. Za lajmsku bolest (borelioza) za liječenje stadijuma I (erythema migrans) - 1 g (4 kapsule po 250 mg) 1. dana i 500 mg dnevno od 2. do 5. dana (doza kursa - 3 G). Za čireve želuca i dvanaestopalačnog crijeva povezane s Helicobacter pylori - 1 g (4 kapsule od 250 mg) dnevno tijekom 3 dana kao dio kombinirane terapije. Djeci se propisuju u dozi od 10 mg/kg 1 put dnevno tokom 3 dana ili prvog dana - 10 mg/kg, zatim 4 dana - 5-10 mg/kg/dan 3 dana (doza kursa - 30 mg /kg). Ako propustite 1 dozu lijeka, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a sljedeće doze treba uzeti u razmaku od 24 sata.

Predoziranje azitromicinom

Simptomi: mučnina, povraćanje, dijareja, privremeni gubitak sluha. Liječenje: ispiranje želuca (ako se uzima oralno), simptomatska terapija.

Interakcije azitromicina s drugim lijekovima

Antacidi, etanol i hrana usporavaju i smanjuju apsorpciju (azitromicin treba uzimati 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja antacida i hrane). Tetraciklin i hloramfenikol pojačavaju efikasnost azitromicina, dok je linkozamidi slabe. Kada se koristi u terapijskim dozama, azitromicin ima slab učinak na farmakokinetiku atorvastatina, karbamazepina, cetirizina, didanozina, efavirenza, flukonazola, indinavir sulfata, midazolama, rifabutina, sildenafila, teofilina (iv i zidazol, oralno, trimoovuksazol, kotrimoksazol). . Efavirenz i flukonazol imaju mali učinak na farmakokinetiku azitromicina. Nelfinavir značajno povećava Cmax i AUC azitromicina (kada se uzimaju zajedno, potrebno je strogo praćenje s obzirom na nuspojave azitromicina kao što su oštećena funkcija jetre i oštećenje sluha). Potrebno je pažljivo pratiti dok uzimate azitromicin sa digoksinom (moguće povećanje koncentracije digoksina u krvi), sa alkaloidima ergot (moguća manifestacija njihovog toksičnog dejstva - vazospazam, disestezija), sa ciklosporinom i fenitoinom (praćenje njihove koncentracije u krvi je neophodno). Ako je potrebno uzimati zajedno sa varfarinom, preporučuje se pažljivo praćenje PT (može doći do povećanja PT i incidencije krvarenja). Farmaceutski nekompatibilno s heparinom.

Mjere opreza prilikom uzimanja azitromicina

Nakon prekida liječenja, reakcije preosjetljivosti mogu potrajati kod nekih pacijenata, što zahtijeva specifičnu terapiju pod medicinskim nadzorom.

Uslovi skladištenja leka Azitromicin

Lista B: Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Rok trajanja azitromicina

Lijek Azitromicin pripada ATX klasifikaciji:

J Antimikrobna sredstva za sistemsku upotrebu

J01 Antimikrobna sredstva za sistemsku upotrebu

J01F Makrolidi i linkozamidi

U kliničkoj praksi primjena antimikrobnih sredstava može biti empirijska (lijekovi se biraju uzimajući u obzir spektar djelovanja na sumnjivi patogen) ili etiološka, na temelju rezultata bakteriološke kulture za određivanje osjetljivosti flore na antibakterijske lijekove.

Mnoge zarazne bolesti, poput upale pluća ili pijelonefritisa, zahtijevaju primjenu kombinacije antibiotika.

Za kompetentno sastavljanje takvih režima liječenja potrebno je jasno razumjeti vrste farmakoloških interakcija između lijekova i znati koji lijekovi se mogu koristiti zajedno, a koji su strogo kontraindicirani.

Također, prilikom izrade kompleksne terapije uzimaju se u obzir ne samo osnovna bolest i njen uzročnik, već i:

starost pacijenta, trudnoća i period dojenja;
kliničke kontraindikacije i alergijske reakcije u anamnezi;
funkcija bubrega i jetre;
hronične bolesti i osnovni lekovi koje pacijent uzima (terapija hipertenzije, korekcija dijabetes melitus, antikonvulzivi i dr.), propisane antibiotike (u daljem tekstu: ABP) treba dobro kombinovati sa planiranom terapijom.

Rezultat farmakodinamičke interakcije lijekova može biti:

sinergizam (povećan farmakološki učinak);
antagonizam (smanjenje ili potpuno eliminisanje efekata leka na organizam);
smanjenje rizika od nuspojava;
povećana toksičnost;
nedostatak interakcije.

U pravilu se čisti baktericidni (uništavaju patogene) i bakteriostatski agensi (suzbijaju rast i reprodukciju predstavnika patogene flore) međusobno ne kombiniraju. To se prije svega objašnjava njihovim mehanizmom djelovanja. Baktericidni lijekovi najefikasnije djeluju na organizme u fazi rasta i razmnožavanja, pa upotreba bakteriostatika može uzrokovati razvoj rezistencije na lijekove.

Važno je shvatiti da ova podjela prema vrsti djelovanja na bakterije nije apsolutna, a različiti antibakterijski lijekovi mogu imati različite efekte u zavisnosti od propisane doze.

Na primjer, povećanje dnevne doze ili trajanja upotrebe bakteriostatskog sredstva dovodi do njegovog baktericidnog učinka.

Također, moguća je selektivnost djelovanja na određene patogene. Kao baktericidni antibiotici, penicilini imaju bakteriostatski učinak na enterokoke.

Tabela kompatibilnosti antibiotika prema vrsti djelovanja

Baktericidno	Bakteriostatski

Kombinacija antibiotika jedni s drugima, uzimajući u obzir dozu i vrstu djelovanja na floru, omogućava vam da proširite spektar djelovanja i povećate učinkovitost terapije. Na primjer, da bi se spriječila antibakterijska rezistencija kod Pseudomonas aeruginosa, moguće je kombinirati antipseudomonas cefalosporine i karbapeneme, odnosno aminoglikozide s fluorokinolonima.

Racionalne kombinacije antibiotika za liječenje enterokoka: dodavanje penicilina s aminoglikozidima ili primjena trimetoprima u kombinaciji sa sulfametoksazolom.
Kombinirani lijek druge generacije ima prošireni spektar djelovanja: kombinira Tinidazol ®.
Kombinacija cefalosporina i metronidazola ® je efikasna. Tetraciklini se kombinuju sa gentamicinom kako bi se pojačao efekat na intracelularne patogene.
Aminoglikozidi se kombinuju sa rifampicinom kako bi se pojačao efekat na nazubljene (često ponavljajuće bolesti gornjih disajnih puteva). Takođe u kombinaciji sa cefalosporinima za povećanje efikasnosti protiv enterobakterija.

Međusobna kompatibilnost antibiotika: tabela

Kombinacije su strogo zabranjene
Cefalosporini i aminoglikozidi.	Zbog međusobnog pojačavanja nefrotoksičnog efekta moguć je razvoj akutnog zatajenja bubrega i intersticijalnog nefritisa.
Hloramfenikol ® i sulfonamidi.	Farmakološki nekompatibilno.
, , aminoglikozidi i furosemid ® .	Oštar porast ototoksičnog učinka, sve do potpunog gubitka sluha.
Fluorokinoloni i nitrofurani.	Antagonisti.
Carbapenem® i drugi beta-laktami.	Izražen antagonizam.
Cefalosporini i fluorokinoloni.	Teška leukopenija, očigledan nefrotoksični efekat.
Zabranjeno je mešanje i primena u jednom rastvoru (šprica):
Penicilini se ne miješaju sa askorbinskom kiselinom, vitaminima B® ili aminoglikozidima.
Cefalosporini (posebno ceftriakson®) se ne kombinuju sa kalcijum glukonatom.
i hidrokortizon.
Karbenicilin ® sa kanamicinom ® , gentamicin ® .
Tetracikline sa sulfonamidima ne treba kombinovati sa hidrokortizonom, kalcijumovim solima ili sodom.
Svi antibakterijski lijekovi su apsolutno nekompatibilni s heparinom.

Penicilini

Antibiotici ove serije se ne propisuju istovremeno sa alopurinolom, zbog rizika od razvoja „ampicilinskog osipa“.

Aditivni sinergizam antibiotika (zbir rezultata djelovanja) javlja se kada se propisuju s makrolidima i tetraciklinima. Takve kombinacije su vrlo efikasne za upalu pluća stečenu u zajednici. Recept s aminoglikozidima je dozvoljen - odvojeno, jer se prilikom miješanja lijekova opaža njihova inaktivacija.

Prilikom propisivanja oralnih lijekova, žene moraju razjasniti da li koriste oralne kontraceptive, jer penicilini ometaju njihov učinak. Kako bi se spriječila neželjena trudnoća, preporučuje se korištenje barijernih metoda kontracepcije tokom antibakterijske terapije.

Penicilini se ne propisuju sa sulfonamidima zbog naglog smanjenja njihovog baktericidnog učinka.
Važno je zapamtiti da je njihova primjena kod pacijenata koji duže vrijeme koriste antikoagulanse, antiagregacijske agense i nesteroidne protuupalne lijekove nepoželjna zbog mogućnosti krvarenja.

Benzilpenicilinska so se ne kombinuje sa kalijumom i diureticima koji štede kalijum, zbog povećanog rizika od hiperkalemije.

Penicilini i fluorokinoloni su kompatibilni

Moguće je kombinovati zaštićene peniciline ili peniciline proširenog spektra za oralnu upotrebu sa lokalnom primenom fluorokinolona (kapi), kao i kombinovanu sistemsku upotrebu (Levofloksacin® i Augmentin® za upalu pluća).

Cefalosporini

Zbog visokog rizika od unakrsnih alergijskih reakcija, prva generacija se ne propisuje zajedno s penicilinima. Propisivati s oprezom pacijentima koji ne podnose beta-laktamske antibiotike. u anamnezi.

Kombinacija s antikoagulansima, tromboliticima i antiagregacijskim lijekovima smanjuje koagulaciju i može uzrokovati krvarenje, obično gastrointestinalno zbog hipoprotrombinemije.
Kombinirana primjena s aminoglikozidima i fluorokinolonima dovodi do izraženog nefrotoksičnog učinka.

Upotreba antiba. nakon uzimanja antacida, smanjuje apsorpciju lijeka.

Karbapenemi

Ertapenem ® je strogo nekompatibilan sa rastvorom glukoze. Također, karbapenemi se ne propisuju istovremeno s drugim beta-laktamskim lijekovima zbog izražene antagonističke interakcije.

Aminoglikozidi

Zbog fizičke i hemijske nekompatibilnosti, ne mogu se mešati u istom špricu sa beta-laktamima i heparinom.

Istovremena primjena nekoliko aminoglikozida dovodi do teške nefro- i ototoksičnosti. Takođe, ovi lekovi se ne kombinuju sa polimiksinom ®, amfotericinom ®, vankomicinom ®. Ne propisuje se zajedno sa furosemidom.

Istodobna primjena s mišićnim relaksansima i opioidnim analgeticima može uzrokovati neuromišićnu blokadu i respiratorni zastoj.

Nesteroidni protuupalni lijekovi usporavaju eliminaciju aminoglikozida zbog usporavanja bubrežnog krvotoka.

Grupa kinolona (fluorokinoloni)

Istovremena primjena s antacidima smanjuje apsorpciju i bioraspoloživost antibiotika.

Ne propisuju se istovremeno sa NSAIL i derivatima nitroimidazola zbog visoke toksičnosti za nervni sistem i moguće pojave napadaja.

Oni su antagonisti i derivati nitrofurana, pa se ova kombinacija ne propisuje.

Ciprofloxacin ® , Norfloxacin ® , Pefloxacin ® se ne koriste u kombinaciji sa natrijum bikarbonatom, citratima i inhibitorima karboanhidraze, zbog rizika od kristalurije i oštećenja bubrega. Oni također ometaju metabolizam indirektnih antikoagulansa i mogu uzrokovati krvarenje.
Prepisivanje pacijentima koji primaju glukokortikosteroidnu terapiju značajno povećava mogućnost rupture tetive.

Ometaju djelovanje inzulina i tableta za snižavanje šećera i ne prepisuju se dijabetičarima.

Makrolidi

Ne koristiti zajedno sa antacidima, zbog smanjene efikasnosti. Primjena rifampicina ® smanjuje koncentraciju makrolida u krvi. Takođe nije kompatibilan sa amfinekolom ® i linkozamidima. Ne preporučuje se upotreba kod pacijenata koji primaju statine.

Sulfonamidi

Imaju izražen toksični učinak u kombinaciji s antikoagulansima, antidijabeticima i antikonvulzivnim lijekovima.

Ne propisuje se sa kontraceptivima koji sadrže estrogen zbog rizika od krvarenja iz materice.

Zabranjeno je kombinirati s lijekovima koji inhibiraju funkciju koštane srži.

Sulfametoksazolin/trimetoprim ® (Biseptol ®) i drugi sulfonamidni antibiotici su kompatibilni sa polimiksinom B ®, gentamicinom ® i sisomicinom ® i penicilinima.

Tetraciklini

Nije propisano zajedno sa suplementima gvožđa. To je zbog poremećene apsorpcije i probavljivosti oba lijeka.

Kombinacija s vitaminom A može uzrokovati pseudotumor cerebri sindrom.
Ne kombinirati s indirektnim antikoagulansima i antikonvulzivima, lijekovima za smirenje.

Interakcija antibiotika sa hranom, alkoholom i biljem

Uzimanje namirnica koje povećavaju lučenje hlorovodonične kiseline u želucu (sokovi, paradajz, čaj, kafa) dovodi do smanjenja apsorpcije polusintetičkih penicilina i eritromicina ®.

Mliječni proizvodi s visokim sadržajem kalcija: mlijeko, sir, svježi sir, jogurti, značajno inhibiraju apsorpciju tetraciklina i ciprofloksacina®.

Prilikom konzumacije hloramfenikola ® , metronidazola ® , cefalosporina, sulfonamida sa alkoholnim pićima može se razviti sindrom sličan antabusi (tahikardija, bol u srcu, hiperemija kože, povraćanje, mučnina, jaka glavobolja, tinitus). Ova komplikacija je stanje opasno po život i može uzrokovati smrt.

Ove lekove ne treba kombinovati čak ni sa alkoholne tinkture lekovitog bilja.

Kombinacija sulfonamida i tetraciklina sa gospinom travom može izazvati naglo povećanje osjetljivosti kože na ultraljubičaste zrake (fotosenzibilizacija lijeka).

Povratak na broj

Azitromicin: respiratorna specifičnost i jedinstvenost

Autori: D.B. UTESHEV, Katedra za bolničku terapiju, Moskovski fakultet Ruskog državnog medicinskog univerziteta, I.A. KRYLOV, O.V. BUYUKLINSKAYA, Sjeverni državni medicinski univerzitet, Arkhangelsk

Azitromicin je član azalida, podklase makrolidnih antibiotika. Hemijski se razlikuje od makrolida po prisustvu 15-članog laktonskog prstena koji sadrži atom dušika. U arsenalu antibakterijskih sredstava namijenjenih liječenju respiratornih infekcija, azitromicin uvijek zadržava vodeću poziciju: ovisno o nozološkom obliku, koristi se kao lijek prve linije, alternativno sredstvo ili u kombinaciji s drugim antibioticima. To je zbog niza izuzetnih osobina azitromicina po kojima se ističe među ostalim antibakterijskim agensima.

Spektar antibakterijske aktivnosti

Azitromicin ima širok spektar antibakterijskog djelovanja, koji pokriva većinu vrsta bakterija koje uzrokuju infekcije respiratornog trakta. Lijek je efikasan protiv gram-pozitivnih mikroorganizama, uključujući i one koji proizvode β-laktamaze (streptokoke, stafilokoke), kao i gram-negativne bakterije (enterococci, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Shigella, salmonella), atipične patogene (Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae), anaerobi i spirohete. Azitromicin je 2-4 puta manje aktivan protiv stafilokoka i streptokoka od eritromicina, ali je bolji u svom djelovanju na Haemophilus influenzae i gram-negativne koke. Pozitivna karakteristika azitromicina je nizak nivo otpornosti mikroorganizama na njega.

Značajke farmakokinetike

Azitromicin ima jedinstvene farmakokinetičke karakteristike: pre svega, visok stepen akumulacije u tkivima i unutar ćelija, gde su njegovi nivoi 10-100 puta veći nego u krvnoj plazmi. Ovo svojstvo je zbog visoke lipofilnosti lijeka. Maksimalna koncentracija azitromicina se određuje u plućnom tkivu (u poređenju sa eritromicinom, koji nema razlike u nivoima u krvnoj plazmi i u plućima). Zbog nakupljanja azitromicina u fagocitima, lijek se distribuira u žarišta infektivne upale. Koncentracija azitromicina na mjestu infekcije je značajno viša nego u netaknutim tkivima.

Azitromicin karakterizira metabolička stabilnost. Deluje dugo (poluživot 2-4 dana), sa post-antibiotskim efektom (održava efikasne koncentracije na mestu infekcije 3-5 dana nakon prestanka uzimanja leka) protiv S.pyogenes, S.pneumoniae, H.influenzae, L.pneumophila. Trajanje post-antibiotskog efekta u odnosu na H.influenzae I L.pneumophila azitromicin ima više od klaritromicina. Ovo određuje izuzetnu osobinu upotrebe azitromicina u liječenju infekcija respiratornog trakta - efikasnost 3-5-dnevnih kurseva liječenja.

Lijek ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Eliminacija se događa nepromijenjena u urinu i žuči. U slučaju zatajenja bubrega i jetre, poluvrijeme eliminacije se ne mijenja. Lijek ne utječe na mikrosomalni sistem jetre, stoga ne postoji rizik od neželjenih dejstava svojstvenih ovoj interakciji.

U SAD-u je stvoren i uveden u kliničku praksu novi oralni oblik doziranja azitromicina — mikrosfere sa produženim oslobađanjem (SR). Američka agencija za hranu i lijekove (FDA) odobrila je upotrebu azitromicina ZV za liječenje pneumonije stečene u zajednici i blagog/umjerenog sinusitisa u jednoj dozi po kursu. U poređenju sa konvencionalnim oblikom doze, azitromicin ZV se sporije apsorbuje u crevima, maksimalna koncentracija u plazmi se postiže nakon 2,5 sata, a bioraspoloživost je 82,8%. Primjena azitromicina ZV karakterizira niža incidenca dispeptičkih poremećaja. Kombinovana upotreba antacidnih lekova nema značajan uticaj na farmakokinetičke parametre azitromicina ZV (maksimalna koncentracija u plazmi, površina ispod farmakokinetičke krive). Uvođenje azitromicina ZV omogućilo je ne samo postizanje visoke efikasnosti antibakterijske terapije, već i povećanje usklađenosti: lijek se propisuje jednom i ima povoljan profil sigurnosti i podnošljivosti.

Klinička primjena

Azitromicin je opravdano postao rasprostranjen u liječenju patologija respiratornog sistema. To je zbog povoljnog spektra antibakterijske aktivnosti, niskog nivoa otpornosti patogena na njega, karakteristika farmakokinetike (visoka plućna taloženja) i dobre podnošljivosti.

U komparativnoj studiji azitromicina, amoksicilina/klavulanata i kombinacije cefuroksima s eritromicinom za upalu pluća stečenu u zajednici, utvrđena je uporediva klinička djelotvornost upoređenih režima, ali je azitromicin karakterizirala bolja podnošljivost i niža incidenca nuspojava (12 %). U grupi pacijenata koji su primali cefuroksim u kombinaciji sa eritromicinom, incidencija neželjenih efekata bila je 48% (uglavnom dispeptički simptomi). Kada se farmakoekonomski uporedi empirijska terapija azitromicinom ili kombinacijom cefuroksima s eritromicinom u postupnim terapijskim režimima, utvrđena je ekvivalentna cijena ovih režima (smanjenje troškova u grupi azitromicina zbog manje učestalosti neželjenih dejstava, pojednostavljenja procesa liječenja i smanjeni troškovi rada osoblja nisu uzeti u obzir).

Azitromicin je, zajedno s drugim makrolidnim antibioticima, lijek izbora za liječenje atipične (mikoplazma, legionela, klamidijska) pneumonija. Prema nekim podacima, ovi intracelularni patogeni čine više od 30% svih slučajeva pneumonije stečene u zajednici, a provjera ovih patogena zahtijeva korištenje skupih tehnika. U tom smislu, empirijska upotreba azitromicina u liječenju pneumonije stečene u zajednici čini se opravdanom. Kod teške pneumonije opravdano je empirijsko propisivanje kombinacije azitromicina i ceftriaksona.

Novi oblik azitromicina (mikrosfere sa produženim oslobađanjem) korišten je u jednoj dozi od 2 g po kursu za empirijsko liječenje pneumonije stečene u zajednici i blagog do umjerenog bakterijskog sinusitisa. Pojedinačna doza azitromicina bila je uporediva po efikasnosti sa upotrebom levofloksacina ili klaritromicina tokom 7 dana za pneumoniju stečenu u zajednici ili levofloksacina tokom 10 dana za sinusitis. Aplikacija nova forma azitromicin je pokazao visoku usklađenost i dobru podnošljivost.

Opravdano je propisivanje azitromicina kao lijeka izbora za liječenje egzacerbacija kroničnog bronhitisa čiji su uzročnici u pravilu S.pneumoniae, M.catarrhalis, H.influenzae. Upotreba drugih makrolida smatra se neprikladnom zbog nedostatka klinički značajne aktivnosti protiv njih H.influenzae.

Dugotrajna primjena azitromicina u malim dozama u bolesnika s cističnom fibrozom s kroničnom infekcijom Pseudomonas aeruginosa je praćeno smanjenjem broja egzacerbacija, pozitivan uticaj na plućnu funkciju, poboljšan nutritivni status i dobru podnošljivost lijeka.

Zanimljivi su podaci o organoprotektivnim svojstvima azitromicina, što može biti posljedica nespecifične protuupalne aktivnosti i antioksidativnog djelovanja azitromicina. Tako je jedna studija pokazala da azitromicin štiti pluća od oštećenja uzrokovanih pušenjem. Azitromicin inhibira oštećenje alveolocita tipa II izazvano duhanskim dimom, aktivaciju nuklearnog faktora k B i povećanje koncentracije faktora tumorske nekroze a. Ovaj učinak je nesumnjivo prednost ovog antibiotika u liječenju bronhopulmonalne patologije.

Od nezavisnog interesa su podaci o upotrebi azitromicina za liječenje infektivnih procesa drugih lokalizacija: urogenitalna klamidija, sifilis, kronični bakterijski prostatitis (u kombinaciji sa ciprofloksacinom), akne, lajmska bolest, kronični parodontitis.

Zaključak

Jedinstvene farmakokinetičke karakteristike (akumulacija u tkivima, metabolička stabilnost, dugi poluživot karakterističan isključivo za azitromicin), širok spektar antibakterijskih aktivnosti, uključujući atipične patogene, prisustvo post-antibiotskog efekta, dobra podnošljivost, visoka usklađenost, nizak nivo otpornost patogena, prisustvo organoprotektivnih svojstava (protuupalna i antioksidativna aktivnost) - sve to daje osnovu za široka primena azitromicin za respiratorne infekcije. Klinička efikasnost azitromicina u empirijskom liječenju bronhopulmonalnih infekcija (u monoterapiji i u kombinaciji sa β-laktamima) ambulantno iu bolnici dokazana je u brojnim multicentričnim studijama.

Bibliografija

1. Chandra R., Liu P., Breen J.D. et al. Klinička farmakokinetika i gastrointestinalna tolerancija nove formulacije azitromicina u mikrosferama s produženim oslobađanjem // Clin. Pharmacokinet. - 2007. - V. 46, br. 3. - R. 247-259.

2. Fernandez-Obregon A., Patton D.L. Uloga Chlamydia pneumoniae u etiologiji akni rozacee: odgovor na primjenu oralnog azitromicina // Cutis. - 2007. - V. 79, br. 2. - R. 163-167.

3. Geisler W.M. Liječenje nekompliciranih infekcija Chlamydia trachomatis kod adolescenata i odraslih: recenzirani dokazi za smjernice za liječenje spolno prenosivih bolesti Centra za kontrolu i prevenciju iz 2006. // Clin. Zaraziti. Dis. - 2007. - V. 44, Suppl. 3. - R. 77-83.

4. Guillot M., Amiour M., Hachem C. et al. Makrolidi, Pseudomonas aeruginosa i cistična fibroza // Arch. Pediatr. - 2006. - V. 13, Suppl. 1. - R. 48-50.

5. Haggerty C.L., Ness R.B. Najnoviji pristupi liječenju upalnih bolesti zdjelice: pregled nedavnih randomiziranih kliničkih ispitivanja // Clin. Zaraziti. Dis. - 2007. - V. 44, br. 7. - R. 961-963.

6. Jarraud S., Reyrolle M., Meugnier H. et al. Legionarska bolest // Presse Med. - 2007. - V. 36, br. 2, str. 2. - R. 279-287.

7. Magri V., Trinchieri A., Pozzi G. et al. Učinkovitost ponovljenih ciklusa kombinirane terapije za eradikaciju infektivnih organizama kod kroničnog bakterijskog prostatitisa // Int. J. Antimicrob. Agenti. - 2007. - V. 29, br. 5. - P. 549-556.

8. Monsel G., Canestri A., Caumes E. Antibioterapijom za ranu lokaliziranu lajmsku bolest // Med. Mal. Zaraziti. - 2007. - V. 37, br. 7-8. — P. 463-472.

9. Mutak S. Azalidi od azitromicina do novih derivata azalida // J. Antibiot. (Tokio). - 2007. - V. 60, br. 2. - R. 85-122.

10. Sugiyama K., Shirai R., Mukae H. et al. Diferencijalni efekti klaritromicina i azitromicina na proizvodnju citokina mišjim dendritskim stanicama // Clin. Exp. Immunol. - 2007. - V. 147, br. 3. - R. 540-546.

11. Swainston Harrison T., Keam S.J. Azitromicin s produženim oslobađanjem: pregled njegove upotrebe u liječenju akutnog bakterijskog sinusitisa i pneumonije stečene u zajednici u SAD // Drugs. - 2007. - V. 67, br. 5. - R. 773-792.

12. Tamm M., Todisco T., Feldman C. et al. Klinički i bakteriološki ishodi u hospitaliziranih pacijenata s upalom pluća stečenom u zajednici liječenih azitromicinom plus ceftriaksonom ili ceftriaksonom plus klaritromicinom ili eritromicinom: prospektivna, randomizirana, multicentrična studija // Clin. Microbiol. Zaraziti. - 2007. - V. 13, br. 2. - R. 162-171.

13. Zhang X.R., Duo L.K., Xu P.R. et al. Zaštita azitromicina od ozljeda plućnih II epitelnih stanica uzrokovanih ekstraktom dima cigarete i relevantnim mehanizmima // Zhongguo Dang Dai Er Ke Za Zhi. - 2007. - V. 9, br. 1. - R. 63-66.

Azitromicin i Ceftriakson su antibakterijski agensi koji imaju širok spektar primjena. Vrijedi utvrditi da li je moguća kombinacija ovih lijekova.

Karakteristike azitromicina

Azitromicin je antibiotik koji pripada grupi makrolida. Smatra se derivatom eritromicina. Njegov princip djelovanja je da se blokira proizvodnja proteina koji osiguravaju vitalnu aktivnost bakterija. Nakon upotrebe, lijek se distribuira po tkivima tijela. Dio aktivne tvari se izlučuje urinom.

Glavna prednost lijeka je njegova stabilnost. Ovaj lijek se ne uništava želučanim sokom i kiselinama. Što se tiče indikacija za upotrebu takvog lijeka, on se koristi za sljedeće patologije:

u slučaju meningitisa;
za prostatitis i upalu pluća;
kada pacijent ima plućne ili genitourinarne infekcije;
s upalom srednjeg uha i sinusitisom;
u slučaju oštećenja kože.
Ovaj lijek je također efikasan u liječenju klamidije.

Ovaj lijek se koristi za liječenje pacijenata koji imaju uznapredovalo oštećenje želuca. Sličan lijek pomaže i kod čira na dvanaestopalačnom crijevu.

Karakteristike Ceftriaksona

Ceftriakson se koristi za liječenje meningitisa i gonoreje. Efikasan je:

Sa nedovoljnom funkcijom jetre i bubrega.
Kao profilaktičko sredstvo nakon operacije.
U slučaju infekcije zglobova i kostiju.
Sa pijelonefritisom.

Odvojeno, vrijedi spomenuti farmakokinetiku takvog lijeka. U žuči se postiže povećana koncentracija Ceftriakson.

Ovaj lijek se preporučuje oprezno koristiti ako ste osjetljivi na pojedine komponente lijeka. Nepoželjno ga je koristiti u slučajevima teške bubrežne disfunkcije. Za novorođenčad koja imaju kongenitalnu hiperbilirubinemiju (koja se javlja kod prijevremeno rođenih beba), ovaj lijek se može koristiti pod nadzorom ljekara.

Nepoželjno je da takav lijek stupa u interakciju s lijekovima koji smanjuju agregaciju trombocita, na primjer, sulfinpirazonom, jer se povećava vjerojatnost krvarenja. Antikoagulantni učinak se pojačava kada se ovaj lijek koristi istovremeno s antikoagulansima.

Što je bolje Azitromicin ili Ceftriakson

Razlika između ovih lijekova je njihova nuspojava. Dakle, prilikom konzumacije azitromicina moguća su neželjena dejstva sa strane čulnih organa i nervnog sistema: mogu se javiti vrtoglavica i pospanost. Djeca mogu razviti konjuktivitis i anksioznost.

Takođe, prilikom konzumacije azitromicina moguća su neželjena dejstva iz kardiovaskularnog sistema. Često se javljaju palpitacije i bol u predjelu grudi.

Što se tiče gastrointestinalnog trakta, može doći do dijareje i povraćanja. Osim toga, pacijenti se žale na bolove u trbuhu, žuticu i povećanu koncentraciju bilirubina. Nuspojave iz urinarnog sistema uključuju nefritis i kandidijazu.

Pojavljuje se i alergijska reakcija. Njegovi simptomi su urtikarija, osip. Anafilaktički šok se rijetko razvija. Neutrofilija i bronhospazam se također rijetko javljaju.

Primjena Ceftriaksona može dovesti do toga nuspojave, kao što su eritem i urtikarija. Iz gastrointestinalnog trakta mogu se javiti dijareja i mučnina. Osjeti okusa mogu biti oštećeni.

Često nuspojava- glositis (upala jezika). Može se razviti stomatitis i bolovi u abdomenu.

Da li je moguće istovremeno uzimati Azitromicin i Ceftriakson?

Kombinacija azitromicina i ceftriaksona često se koristi za liječenje tuberkuloze. Dvostruki učinak takvih antibiotika pojačava baktericidna svojstva i omogućava pacijentu da se brže oporavi.

Prilikom kombiniranja ovih lijekova treba biti oprezan jer se povećava vjerovatnoća nuspojava.

Da bi se efekat terapije brže postigao, preporučuje se istovremena upotreba tableta i injekcijskih oblika antibiotika. Također treba imati na umu da je nepoželjno kombinirati Ceftriakson s fluorokinolonima.

Indikacije za zajedničku upotrebu

Azitromicin i Ceftriakson se uzimaju zajedno za tonzilitis i sinusitis. Osim toga, moguća je njihova kombinirana upotreba u slučaju erizipela, dermatoze, kada se pacijentu dijagnosticira uretritis ili lajmska bolest.

Liječnici propisuju kombinaciju ovih lijekova u slučaju želučanih bolesti uzrokovanih bakterijom Helicobacter. Njihova kombinacija je takođe efikasna u lečenju impetiga.